Оксид азота: для потенции, мышц и улучшения работоспособности

Органические нитраты

Действие оксида азота
Основными донаторами оксида азота в бодибилдинге являются: аргинин агматин экстракт свеклы и различные предтренировочные комплексы. В медицине широко применяются эфиры азотной кислоты (HNO3) и многоосновных спиртов например нитроглицерин (глицерилтринитрат) и изосорбида динитрат которые расслабляют стенки сосудов за счет образования сосудорасширяющего соединения оксида азота (NO). Этот эффект более выражен в венозном русле.

Такое сосудорасширяющее действие оказывающее влияние на общую гемодинамику находит применение прежде всего для лечения болезней сердца. Снижение пред- и постнагрузки разгружает сердце. При этом улучшается кислородный баланс в сердечной мышце уменьшается частота возникновения спазмов коронарных артерий (коронароспазмов).

Показания

: в основном назначают при стенокардии реже — при тяжелой форме острой или хронической сердечной недостаточности. При длительном приеме нитратов с постоянной концентрацией препарата в крови возникает толерантность организма. Толерантность к нитратам можно предотвратить выбирая режим приема со «свободными» от нитратов например ночными интервалами.

Побочные эффекты наблюдаются в начале лечения

; обычно это головные боли связанные с расширением сосудов мозга. Возможно развитие толерантности даже при соблюдении ежедневных «нитратных пауз». При повышенной дозировке может наблюдаться падение артериального давления рефлекторная тахикардия (симптом стенокардии) коллапс.

Механизм действия

. Снижение тонуса гладких мышц сосудов основано на активации гуанилатциклазы под действием монооксида азота и повышении уровня цАМФ. В физиологических условиях NO вырабатывается эндотелием сосудов и поступает в подлежащие гладкомышечные клетки (эндотелиальный релаксирующий фактор). Таким образом органические нитраты действуют по «проложенному пути» что объясняет их высокую активность. Для ферментативного образования NO в гладких мышцах необходимо наличие сульфгидрильных (SH) групп.

Толерантность к нитратам может быть обусловлена недостатком доноров SH-групп в клетке.

Нитроглицерин (глицерила тринитрат)

характеризуется хорошей способностью проникать сквозь мембраны но низкой стабильностью. Он используется для купирования приступов стенокардии. Нитроглицерин всасывается через слизистую полости рта (капсулы спрей) и оказывает действие уже через 1-2 мин. Пероральное применение малоэффективно из-за полного пресистемного выведения. Трансдермальное применение (нитратный пластырь) позволяет избежать выведения в печени.

Изосорбида динитрат (ИСДН)

также хорошо проникает через мембраны но более стабилен чем нитроглицерин; он распадается с образованием активного метаболита изосорбида 5-мононитрата (ИСМН). ИСДН также может применяться сублингвально для купирования приступов стенокардии однако в основном назначается перорально для достижения более длительного эффекта.

Молсидомин

сам по себе действия не оказывает. При пероральном приеме он преобразуется в активное вещество линсидомин. Эффективность приблизительно одинакова как в венозном так и в артериальном русле. Препарат реже вызывает толерантность к нитратам. Отличие в его действии по сравнению с нитратами обусловлено вероятно разными механизмами высвобождения N0.

Нитропруссид натрия

содержит NO-группу однако это не эфир. В одинаковой степени расширяет вены и артерии. Вводится инфузионно для снижения артериального давления. Для инактивации цианида образующегося из нитропруссида назначается тиосульфат натрия.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями: