Гормон роста и пептиды в бодибилдинге
Обзор пептидов (Ю. Бомбела Ю. Спасокукотский)
Пептиды
(греч. πεπτος — питательный) — семейство веществ молекулы которых построены из остатков α-аминокислот соединённых в цепь пептидными (амидными) связями. Это природные или синтетические соединения содержащие десятки сотни или тысячи мономерных звеньев — аминокислот. Данный класс очень разнообразен и выполняет в организме самые разнообразные регуляторные функции. В рамках данной статьи мы рассмотрим только те пептиды которые используются в спорте для коррекции физических показателей.
Оборот пептидных средств включая гормон роста в РФ не контролируется законодательно. Поэтому любой человек может штамповать свои флаконы клеить наклейки и свободно продавать.
Виды
В настоящее время на рынке все чаще и чаще встречаются пептиды которые представляют собой стимуляторы гормона роста (ГР). Наиболее популярные пептиды в бодибилдинге:
- Из группы Грелина (GHRP)
:
(создают выраженный пик концентрации ГР сразу после введения вне зависимости от времени суток и наличия соматостатина в крови.) GHRP-2 - GHRP-6 и Гексарелин
- Ипаморелин
- Из группы Релизинг-гормона гормона роста (GHRH)
:
(введение в организм вызывает волнообразный подъем концентрации который будет слабым в часы когда естественная секреция ГР снижена за счет соматостатина и высоким во время естественного подъема концентрации ГР (например ночью). Иными словами GHRH усиливает секрецию ГР не нарушая естественную пульсообразную кривую.) GRF(1-29) Серморелин - CJC-1295
- Тезаморелин
— фрагмент гормона роста (жиросжигатель)
Преимущества
Концентрация гормона роста в крови после введения GHRP (100 мкг) гормона роста (75 ЕД) или CJC-1295 (3 мг/неделя)
У многих возникают вопросы зачем использовать новые пептидные вещества если существует искусственный гормон роста? Ответ прост: пептидные стимуляторы имеют несколько веских преимуществ:
- Пептиды значительно дешевле гормона роста. Стоимость аналогичного курса будет в несколько раз ниже.
- Различные механизмы действия и периоды полувыведения позволяют манипулировать концентрационной кривой добиваясь оптимального анаболического отклика.
- Различное воздействие на чувство голода и метаболизм позволяет отдавать предпочтение тем или иным веществам.
- На данный момент производство и распространение пептидов не регулируется законом поэтому их без опаски можно заказывать в сети.
- Быстро и бесследно разрушаются поэтому можно не бояться за допинг контроль.
Пептиды так же как и классический ГР легко проверить на подлинность. Для этого достаточно сдать анализы на уровень соматотропина в плазме после введения препарата.
Отзывы Do4a: (ГХРП2 и ГХРП6)
Отзывы Do4a о пептидах: DSIP Меланотан PT-141
Пептиды: «теневая» система биорегуляции
Механизм образования пептидных пулов проще всего выяснить на культурах клеток потому что в отличие от целых тканей и органов в этом случае появляется уверенность что пептиды генерируются именно этим типом клеток а не каким-то другим (или вообще не являются артефактом выделения из тканей). Наиболее подробно в этом смысле изучены эритроциты человека [10] — клетки тем более интересные что они лишены ядра а следовательно большинство биохимических процессов в них сильно заторможено.
Установлено что внутри эритроцитов происходит «нарезание» гемоглобиновых α- и β-цепей на серию крупных фрагментов (всего выделено 37 пептидных фрагментов α-глобина и 15 — β-глобина) и кроме того эритроциты выделяют в окружающую среду множество более коротких пептидов (рисунок 3). Пептидные пулы образуются и другими культурами клеток (трансформированными миеломоноцитами клетками эритролейкемии человека и др.) т. е. продукция пептидов культурами клеток — широко распространённый феномен. В большинстве тканей 30–90% всех идентифицированных пептидов являются фрагментами гемоглобина однако идентифицированы и другие белки порождающие «каскады» эндогенных пептидов — альбумин миелин иммуноглобулины и др. Для части «теневых» пептидов предшественников пока не найдено.
Даже беглый взгляд на перечень пептидных фрагментов гемоглобина (рис. 3) приводит к выводу что разнообразие эндогенных пептидов значительно превосходит традиционный набор пептидных гормонов нейромодуляторов и антибиотиков. Несмотря на множество разрозненных данных об активности отдельных компонентов пептидных пулов ключевой вопрос о биологической роли пептидных пулов в целом оставался не решённым. Представляет ли основная масса пептидов в пулах просто нейтральные промежуточные продукты разрушения белковых субстратов на пути к аминокислотам вновь используемым для ресинтеза белков или эти пептиды играют самостоятельную биологическую роль?
Рисунок 3. Образование пептидов в культуре эритроцитов человека. На чёрном фоне показаны аминокислотные последовательности α- и β-глобина а на сером — последовательности пептидов идентифицированных как фрагменты этих белков.
Для ответа на этот вопрос было изучено действие более 300 пептидов — компонентов пептидных пулов тканей млекопитающих — на набор культур опухолевых и нормальных клеток. В результате оказалось что более 75% этих пептидов оказывают выраженное пролиферативное или антипролиферативное действие хотя бы на одну культуру (то есть ускоряют или замедляют деление клеток) [11]. Были обнаружены и другие виды биологической активности более или менее пересекающиеся с активностями гормонов парагормонов и нейротрансмиттеров. В результате ряда таких работ было сделано несколько выводов:
- компоненты пептидóма участвуют в регуляции нервной иммунной эндокринной и других систем организма причём их действие можно рассматривать как комплексное — то есть осуществляемое сразу всем ансамблем пептидов;
- пептидный пул в целом регулирует долговременные процессы («долго» для биохимии — это часы дни и недели) отвечает за поддержание гомеостаза и регулирует пролиферацию гибель и дифференцировку составляющих ткань клеток.
По-видимому один из главных механизмов действия коротких биологических пептидов — работа через рецепторы хорошо известных пептидных нейрогормонов. Сродство «теневых» пептидов к рецепторам очень низкое — в десятки или даже тысячи раз ниже чем у их «основных» лигандов но нужно принимать во внимание и тот факт что кон пептидов примерно в такое же число раз выше. В результате оказываемый ими эффект может иметь ту же величину а учитывая широкий «биологический спектр» пептидного пула можно сделать вывод об их важности в регуляторных процессах.
В качестве примера действия через «не свои» рецепторы можно привести геморфины — фрагменты гемоглобина которые действуют на опиоидные рецепторы аналогично «эндогенным опиатам» — энкефалину и эндорфину. Доказывается это стандартным для биохимии способом: добавление налоксона — антагониста опиоидных рецепторов используемого в качестве антидота при передозировке морфина героина или других наркотических анальгетиков — блокирует действие геморфинов что и подтверждает их взаимодействие с опиоидными рецепторами.
В то же время мишени действия большинства «теневых» пептидов неизвестны. По предварительным данным некоторые из них могут влиять на работу рецепторных каскадов и даже участвовать в «управляемой гибели» клетки — апоптозе.
Кстати фрагменты более крупных белков обладающие своей собственной функцией никак не связанной с функцией «родителя» получили название криптеинов («спрятанные» белки). Криптеины сейчас довольно активно изучаются и выявляются в последовательностях «не секретных» белков в надежде обнаружить у них особые биологические (например лекарственные) свойства.
Полифункциональный и полиспецифичный «биохимический буфер» который образует пептидный пул «смягчая» метаболические колебания позволяет говорить о новой ранее неизвестной системе регуляции на основе пептидов (см. таблицу 1). Этот механизм дополняет всем известные нервную и эндокринную системы поддерживая в организме своеобразный гомеостаз и устанавливая равновесие между ростом дифференцировкой восстановлением и гибелью клеток. Изменение пептидного «фона» почти наверняка обратит внимание на протекающий патологический процесс а восстанавливающее и стимулирующее действие многих пептидных веществ видимо можно объяснить как раз восстановлением нарушенного равновесия.
Учитывая сказанное можно даже высказать предположение что пептидная биорегуляторная система является эволюционным предшественником более совершенных и современных нервной и эндокринной систем. Эффекты оказываемые пептидным «фоном» могут проявляться уже на уровне отдельной клетки в то время как невозможно себе представить работу нервной или эндокринной системы в одноклеточном организме.
Таблица 1. Сравнение различных регуляторных систем[9]
Свойство | Регуляторная система | ||
Нервная | Эндокринная / паракринная | Тканеспецифичные пептидные пулы | |
«Рабочее тело» | Нейротрансмиттеры | Гормоны | Пептиды — фрагменты функциональных белков |
Предшественник | Специфический белковый предшественник | Специфический белковый предшественник | Функциональные белки |
«Порождающий» процесс | Сайт-специфическое расщепление | Сайт-специфическое расщепление | Действие набора клеточных протеаз |
Концентрация (нМ/г ткани) | 0001–1.0 | 0001–1.0 | 01–100 |
Тип регуляции | Синаптическая секреция | Внеклеточная секреция | Изменение концентрации в ткани |
Механизм действия | Связывание с рецепторами синаптической мембраны | Связывание с рецепторами клеточной мембраны | Связывание с рецепторами «родственных» гормонов |
Константа связывания с рецептором (Kd нМ) | 1–1000 | 01–10 | 100–10000 |
Период активности | Секунды–минуты | Минуты–часы | Часы–дни |
Биологическая роль | Передача нервного импульса | Регуляция физиологических процессов в ткани или всём организме | Поддержание тканевого гомеостаза |
Прочие пептиды
- Меланотан 2
— средство для загара и усиления либидо - Бремеланотид
— усиливает половое желание и эрекцию - Гонадорелин
— стимулирует секрецию тестостерона - TB500
— для лечения травм и восстановления суставов - SARMs (селективные модуляторы андрогенных рецепторов)
- Cтимуляторы гормона роста
- Инсулиноподобный фактор роста (IGF-1)
- Механический фактор роста (MGF)
- Эритропоэтин
- Пептид дельта-сна (DSIP)
- Фоллистатин
- ACE-031
- Ирисин
- Пролонгированные пептиды
Готратикс — пример пептида для спортсменов
Готратикс – пептид полученный из трехглавых мышц телят. Во время интенсивных тренировок происходит травматизация клеток мышечной ткани. Благодаря этому возможен набор мышечной массы. В ответ на нагрузку и повреждение миоциты начинают увеличиваться в размерах и делиться.
Поэтому тренировки обязательно должны чередоваться с полноценным отдыхом чтобы дать мышечной ткани возможность восстановиться.
В поврежденном миоците увеличивается синтез белков в том числе и сократительных. Большее количество сократительных нитей дает мышечной клетке возможность сокращаться с большей силой. Деление клеток приводит к увеличению объема мышечной массы.
Готратикс позволяет сократить время необходимое клетке на восстановление и деление. Небольшая пептидная молекула проникает непосредственно в клетку и связывается с ДНК усиливая считывание с нее информации и передачу ее на рибосомы – внутриклеточные станции синтеза белка.
Точно так же действуют пептиды которые имеются в мышечной ткани человека. Принимая Готратикс вы лишь увеличиваете концентрацию пептидов усиливая их регуляторный эффект.
Препарат действует мягко и постепенно. Он не дает резкого набора мышечной массы но значительно повышает эффективность тренировочного процесса и ускоряет прогресс. Применение его разрешено официально все лицензии находятся в свободном доступе на официальном сайте НПЦРИЗ.
Отзывы ученых
Исследования показали что пептиды-стимуляторы секреции гормонов роста (GHRP) а также другие непептидные вещества повышающие секрецию действительно влияют на выработку гормона роста.[1][2]
Эти наблюдения послужили основой для создания пищевых добавок – стимуляторов гормона роста (например аминокислоты питуитарные пептиды Macuna pruriens конские бобы холин альфосцерат и т.д.). На текущий момент существуют данные подтверждающие что пептиды-стимуляторы секреции гормонов роста и некоторые вещества непептидной природы могут повышать уровень гормонов роста а также инсулиноподобного фактора роста (IGF-1) как в состоянии покоя так и во время физических упражнений. Тем не менее не было замечено влияния данных веществ на прирост сухой мышечной массы (однако данное исследование проведено среди мужчин и женщин старше 60 лет).[3]
Виды
В бодибилдинге используются пептиды двух типов:
- Функциональные.
- Структурные.
Функциональные пептиды позволяют избавиться от избыточного веса и увеличить объем мышечной ткани. Также они укрепляют иммунитет и связки стимулируют секрецию соматотропина ускоряют метаболизм подавляют аппетит. При этом данные пептиды отличаются некой непредсказуемостью но действовать они начинают сразу попадая в организм.
Структурные пептиды начинают действовать после того как закончится процесс расщепления на последовательности аминокислот и начинается синтез белка. Это приводит к образованию новых мышечных волокон.
Если говорить более детально то в спорте применяют такие пептиды для набора мышечной ткани:
- GHRP-6 – представляет собой стимулятор секреции гормона роста. Данный вид был разработан для лечения заболеваний вызывающих дефицит этого гормона. Принимается атлетами 3 раза в день для повышения выносливости на тренировках и для эффектного рельефа мышц.
- GHRP-2 – высвобождающий соматотропин тоже является стимулятором гормона роста. Принимается 3 раза в сутки. Может вызвать повышение аппетита но при совмещенном приеме с предыдущим видом этот недостаток исчезает.
- Ипаморелин – усиливающий гормон роста и подавляющий сомастостатин который препятствует секреции гормона роста. Не вызывает повышение аппетита.
- GRF(1-29) – стимулирует выработку гормона роста как и предыдущие виды.
- CJC-1295 – действие данного вида идентично соматолиберину.
- Гонадорелин – стимулирует секрецию лютеинизирующего гормона провоцирующего клетки лейдиго на продукцию тестостерона усиливает выработку фолликулостимулирующего гормона который улучшает работу тестикул.
- PEGMGF – стимулирует процессы деления миобластов которые являются клетками-спутниками мышечной ткани предшественниками мышечного волокна.
- Окситоцин представляет собой гормон гипоталамуса который помогает сохранить мышечную массу.
- Глюкагон способен повышать доступность основных источников энергии. Данный вид помогает повысить продолжительность и интенсивность тренировок.
Как разводить пептиды и правильно хранить
Разведение и схема введения
Рекомендации Юрия Бомбелы актуальные для всех пептидов:
Растворитель
Раствор пептидов полученный с помощью бактериостатической воды (вода для инъекций с добавлением бензилового спирта) остается стабильным в среднем на 2-5 суток дольше чем раствор полученный с помощью обычной воды для инъекций. Если эти дни окажутся для вас критичными можете попытаться сотворить бактериостатическую воду самостоятельно. Практически все лаборатории используют в качестве растворителя бактериостатическую воду.
Хранение
Лиофилизированный порошок рекомендуется хранить в темном сухом месте при температуре около 4°С – если речь идет о коротком (1-2 месяца) промежутке времени. При температуре минус 18-20°С порошок можно хранить вплоть до нескольких лет.
Герметичность и свет
Свет может разрушать порошок также как и кислород хотя влиянию последнего пептиды подвержены не в одинаковой степени. В любом случае не следует нарушать герметичность упаковки – попавший внутрь воздух будет медленно приводить к разрушению пептида.
Заморозка
Юрий Бомбела считает что «полученный раствор можно замораживать один раз (не больше) но только в том случае если его рН превышает 8. То есть лишь тот который приготовлен с помощью физраствора.» Ошибка автора заключается в том что физиологический раствор также как и вода для инъекций имеет рН=7.
Хранение раствора
Хранить раствор лучше всего при температуре около 2-4°С допустим подъем до 8°С.
Приготовление раствора
- Перед приготовлением раствора температуру флакона следует довести до комнатной.
- Следует избегать прямого попадания растворителя в порошок – растворитель должен стекать по стенке флакона.
- Не рекомендуется встряхивать флакон для ускорения растворения. Можно покачивать его медленными плавными движениями из стороны в сторону но лучше всего поставить флакон в холодильник – через некоторое время весь порошок растворится.
Введение выполняется по стандартной технике подкожных или внутримышечных инъекций.
Вариант использования
Как использовать Ghrp + Cjc
Разводом пептиды Ghrp + Cjc обычной водой для инъекций (2мл на каждый флакон)
Получаем Ghrp = 5mg = 5000 мкг и cjc = 2mg = 2000мкг во флаконах
Не забываем растворы: Ghrp cjc после разведения храним в холодильнике при температуре от +2 до +8 градусов.
Перед употреблением резиновую крышечку и место укола дезинфицируем (спиртом). Запрещено смешивать пептиды во флаконах.
Как ставить правильно Ghrp + Cjc.
Расчет на примерный вес 75 — 85 кг (для удобства используем инсулиновый шприц на 100 делений)
Примерный курс на 8 недель. Но берите сначала не полный объем берите 5 флаконов Ghrp и 10 флаконов Cjc. Затем докупите. Тут мы преследуем 2 цели экономическую целесообразность и отследим результат (возможно хватит и столько т.к. организм может дать ускоренный прогресс).
В одном делении инсулиновом шприце раствора Ghrp будет 25мкг а Cjc в одном делении будет 10 мкг.
На вес 75 — 85 кг в Ghrp берем 300мкг/ в сутки и Cjc — 240мкг/ в сутки.
Делим дозировку на два приема (утро и вечер) Ghrp по 150мкг и Cjc по120 мкг.
Ставим пептиды в область живота под углом 45 градусов. Можно набирать в один шприц.
Органы страдающие от чрезмерных физических нагрузок
Подстраиваясь под системы тренировок отдельные органы у спортсменов развиваются иначе чем у обычных людей.
- Сердце – чтобы выносить постоянные нагрузки оно изменяется и становится «спортивным». Отличие от обычного в том что оно сокращаясь выталкивает 150 мл крови что в три раза больше нормальной нормы. Оно также способно сокращаться 180 раз за минуту что на 50 раз больше чем у обычного человека. Такое сердце является более совершенным но ресурс жизни его значительно ниже.
Более того когда регулярный режим тренировок прекращается сердце и сосуды начинают резко стареть что вызывает инсульты и инфаркты.
К сожалению две третьих всех спортсменов уже в возрасте до 17 лет имеют серьезные неполадки в работе сердца.
- Мозг – кровообращение в этом органе серьезно увеличивается. Это хорошо сказывается общем развитии организма. Но к сожалению такое развитие является далеко неравномерным. В основном улучшения касаются только центров управляющих движением координацией и реакцией. В то же время интеллект память и ассоциативное мышление развиваются в заторможенном режиме. Самый плохой сценарий после окончания спортивной карьеры у человека – резкое снижение нагрузки на мозговые доли вызовет депрессии нервозность и несдержанность что может привести к алкогольной зависимости.
- Суставы – как и все физические тела эти части организма подвержены износу. Поэтому у спортсменов по окончании спортивной карьеры несмотря на отличные возможности лечения спортивных травм средствами современной медицины проблемы с суставами – обычное дело. Артрозы и остеопороз возникают в преклонном возрасте являясь следствием износа хрящевых тканей и вымывания кальция из организма в процессе тренировок.
Повышенный адреналин в течение долгого периода времени у женщин приводит к сбоям в работе эндокринной и иммунной систем. Особенно страдает щитовидная железа. Она увеличивается в размерах что влияет на работу яичников нарушая менструальные циклы и приводя к бесплодию.
Итак мы выяснили что пептиды в спорте для восстановления – совершенно необходимы. И их потребление не просто повысит ресурсы орагнизма но и защити его от преждевременного износа.
Чем пептиды лучше минокисидила?
Традиционные препараты с минокисдилом (сосудорасширяющее средство) в ряде случаев дают результат но неустойчивый: после окончания использования проблема возвращается и как правило в еще более тяжелой форме. При длительном применении такие препараты теряют свою эффективность к тому же постоянное их использование не рекомендовано из-за большого количества побочных действий. При этом самый часто встречающийся тип алопеции – андрогенетическая алопеция (95% случаев у мужчин 20-50% случаев у женщин) – требует постоянной поддерживающей терапии так как обусловлен генетически.
— Именно начало применения пептидов в трихологии стало своевременным решением данного противоречия.
— Эффективность доказана клинически— Эффективность инновационного пептидного комплекса HairFOOD доказана клиническими тестами клиники RTH: более 80% пациентов отметили положительный результат после курсового применения.
Легальное применение пептидов в спорте
Олимпийская команда РФ по художественной гимнастике уже не первый год использует Готратикс и другие пептиды для повышения резервных возможностей организма. Это помогло девушкам занять первое место в медальном зачете на Чемпионате Мира по художественной гимнастике в 2013 году. В 2014 году на Олимпийских играх в Сочи команда также выступила блестяще и уже в 2015 году продолжает радовать болельщиков новыми победами – первое место в групповых упражнениях на чемпионате мира в турецком городе Измире.
НПЦРИЗ производит и другие пептиды прием которых позволит сделать тренинг более эффективным. Это:
- Эндолутен – препарат шишковидной железы повышает устойчивость организма к стрессам восстанавливает гормональный баланс.
- Тестолутен – препарат семенников молодых животных. Поддерживает продукцию мужских половых гормонов на высоком уровне даже в условиях максимальных физических нагрузок. Тестостерон также положительно влияет на увеличение мышечной массы.
- Челохарт – препарат сердечной мышцы. Позволяет сердечно-сосудистой системе быстрее адаптироваться к постоянно увеличивающейся нагрузке при занятиях спортом. Предупреждает повреждение кардиомиоцитов при анаэробном тренинге.
- Вентфорт – препарат сосудов. Поддерживает эластичность кровеносных сосудов предупреждая развитие артериальной гипертензии.
- Церлутен – препарат головного мозга. Повышает устойчивость нервной системы к интенсивным тренировкам позволяет избежать перетренированности или скорее восстановиться после нее.
- Сигумир – препарат костной и хрящевой ткани. Показан для предупреждения спортивных травм и защиты суставного хряща от повреждения при серьезной физической нагрузке. Профилактика артроза.
- Хондромикс — комплексный препарат предназначенный для восстановления хрящевой ткани. Содержит в своем составе вещества хрящевого матрикса (глюкозамин хондроитин сульфат) и антиоксиданты.
- Хонлутен – пептидный комплекс нормализующий функцию легких и слизистой оболочки бронхов. Позволяет увеличить дыхательный резерв что делает газообмен в легких более эффективным.
Пептиды для роста волос
Для борьбы с алопецией используются различные виды пептидов. Инновационный пептидный комплекс для активации роста волос HairFOOD разработанный совместно корейским институтом Caregen итальянской лабораторией AmbrosiaLab и специалистами клиники Real Trans Hair содержит следующие виды пептидов:
Octapeptide-2
– активирует стволовые клетки волосяных фолликул стимулирует их рост и деление повышает степень выживаемости клеток в неблагоприятных условиях. Продлевает анагенную фазу увеличивает плотность оволосения повышает прочность волос улучшает кровоснабжение и питание волосяных фолликул насыщает матрикс волосяного ложа коллагеном эластином и фибронектином.
Decapeptide-25
– обеспечивает размножение стволовых клеток рост фолликул запускает и продлевает фазу анагена сокращает фазу телогена. Защищает клетки от гибели усиливает рост и созревания капиллярной сети.
Oligopeptide-110
– подавляет образование и выброс сигнального белка DKK1 — «убийцы волосяных фолликул» купируя симптомы андрогенетической алопеции.