Тамоксифен (альтернативное название – Нолвадекс неофициальное – Тамокс) изначально был разработан для лечения женщин. Его медицинское назначение – предупреждение развития злокачественных образований в молочное железе. Сегодня препарат активно применяется в среде спортсменов. В бодибилдинге препарат используют для снижения уровня эстрогенов и профилактики гинекомастии у мужчин. Некоторые атлеты сочетают его с приемом анаболиков другие принимают в качестве восстановительного средства после стероидного цикла.
Тамоксифен: польза в бодибилдинге
Препарат относится к средствам с антиэстрогенным эффектом т.е. блокирующим рецепторы эстрогенов. Зачем это нужно спортсмену? Дело в том что стероиды увеличивая выработку тестостерона одновременно повышают и уровень женских гормонов в частности эстрадиола. Если с симптоматикой не бороться использованием ингибиторов ароматазы (анастрозол летрозол) или их применение оказывается недостаточным и развиваются первые стадии гинекомастии то мужчина вместо эффектной мускулистой фигуры рискует приобрести обвисшую грудь и бедра заполучить проблемы с жизненным тонусом а заодно и множество других малоприятных последствий. Для предупреждения таких реакций в случае когда ингибиторов ароматазы и пролактина недостаточно – используют дополнительно Тамоксифен (на курсе с надролоном и тренболоном не подходит) который блокирует действие эстрогенов в организме.
При этом по стоимости Тамоксифен доступнее чем его главный конкурент Фарестон что делает его более популярным среди культуристов однако Тамоксифен нельзя использовать на курсе с Надролонами и Тренболоном чего нельзя сказать о Фарестоне. Преимуществом препарата является также мягкое воздействие на организм. Если не злоупотреблять им вероятность развития неприятных реакций минимальна. Для контроля состояния рекомендуется регулярно сдавать анализы на гормоны.
Побочные эффекты медикамента
Прием повышенной дозировки лекарства может спровоцировать такие побочные явления как:
- аллергическая реакция например покраснение и зуд кожных покровов
- головная боль головокружение
- снижение фона настроения и депрессивные проявления
- сонливость повышенная утомляемость и спутанность сознания
- зрительные нарушения к примеру изменения роговицы и снижение остроты зрения катаракта и ретинопатия
- тромбофлебит и тромбоцитопения тромбоэмболия и транзиторная лейкопения
- гиперкальциемия
- тяжелые нарушения функции печени увеличение уровня печеночных ферментов
- боль в зоне эпигастрия тошнота и рвота запор и отсутствие аппетита
- зуд в области гениталий затрудненное мочеиспускание
- повышение температуры тела и приступообразное ощущение жара
Тамоксифен и ПКТ
Многие используют тамоксифен после курса стероидов за счет дешевизны. Использование позволяет яичкам работать быстрее и выделять собственный тестостерон. В результате: собственная выработка мужского гормона нормализуется за счет этого мышечная масса сохраняется. Но вот в чем загвоздка. Прямая функция тамоксифена – это погашение уровня эстрогена в организме. А среди его недостатков выделяют замедленную работу яичек что говорит о не лучшем выборе препарата на ПКТ. Для послекурсовой терапии есть очень эффективный препарат – кломифен цитрат который отлично справляется со своей задачей и считается более рекомендуемым на ПКТ. Правда его стоимость в 2-3 раза выше чем у тамоксифена но и результат значительно лучше.
Побочные эффекты препарата Тамоксифен ‘эбеве’
Вследствие антиэстрогенного действия тамоксифена чаще всего отмечают такие побочные эффекты как приливы жара аномальные вагинальные кровотечения нарушение менструального цикла выделения из влагалища зуд половых органов. Также возможны задержка жидкости в организме тошнота рвота. Реже отмечаются транзиторное ускорение роста опухоли головокружение кожная сыпь алопеция повышенная утомляемость головная боль. У мужчин возможная импотенция или утрата либидо. В единичных случаях наблюдаются анорексия нарушение вкусовых ощущений запор диарея судороги мышц ног депрессия алопеция или интенсивный рост волос. У женщин в пременопаузе возможно прекращение менструаций иногда — обратимый кистозный отек яичников. У небольшого количества пациентов с метастазами в костях в начале терапии развивается гиперкальциемия. Возможно начальное усиление боли в костях и опухолях а также распространение эритемы вокруг поражений кожи что может быть свидетельством наличия терапевтического эффекта. Также возможно увеличение имеющихся поражений кожи или появление новых. Возможные такие более серьезные побочные эффекты как лейкопения и/или тромбоцитопения (количество тромбоцитов обычно снижается до 80 000–90 000/мм3). Очень редко развиваются нейтропения и панцитопения. Терапия тамоксифеном ассоциируется с повышенным риском развития пролиферативних изменений в эндометрии в частности возможны гиперплазия эндометрия полипы эндометриоз а в единичных случаях — рак эндометрия. Вероятность развития рака эндометрия возрастает при увеличении продолжительности терапии тамоксифеном и приблизительно в 2–3 раза превышает вероятность рака эндометрия у женщин не получавших препарат. Однако клиническая польза от применения тамоксифена при лечении рака молочной железы у женщин превышает возможный риск развития неопластических образований эндометрия. При терапии тамоксифеном отмечаются офтальмологические нарушения в частности снижение остроты зрения помутнение роговицы развитие катаракты и ретинопатии. Вероятно эти эффекты зависят от дозы и продолжительности терапии и могут быть частично обратимыми после прекращения лечения тамоксифеном. Довольно часто отмечаются тромбозы очень редко — тромбоэмболия легочной артерии. При одновременном применении тамоксифена и цитотоксических препаратов риск развития тромбоэмболических осложнений возрастает. Тамоксифен может влиять на липидный спектр сыворотки крови. Очень редко отмечается гипертриглицеридемия иногда с развитием панкреатита. Терапия тамоксифеном ассоциируется с повышением уровней печеночных ферментов в сыворотке крови и в единичных случаях — с более тяжелыми поражениями такими как жировая инфильтрация печени холестаз и гепатит. Изредка отмечаются реакции гиперчувствительности в частности кожная сыпь ангионевротический отек полиморфная эритема синдром Стивенса — Джонсона буллезный пемфигоид. Большинство из указанных побочных эффектов являются обратимыми и могут быть ослаблены или устранены путем снижения дозы препарата.
Тамоксифен: побочные эффекты
Если использовать Нолвадекс разумно вреда здоровью препарат не принесет. Однако экспериментировать с огромными дозировками крайне не рекомендуется так как Тамоксифен обладает токсичными свойствами. Злоупотребление антиэстрогеном может вызвать:
- повышение температуры тела кожные высыпания;
- нарушения работы почек печени;
- расстройства со стороны пищеварительного тракта (тошноту рвоту потерю аппетита сухость во рту);
- ухудшение зрения (при длительном применении);
- головную боль сонливость повышенную утомляемость.
При появлении этих или других неблагоприятных эффектов необходимо прекратить прием Тамоксифена и проконсультироваться с врачом. К недостаткам препарата относят также подавление выработки инсулиноподобного фактора роста функции яичек повышение риска развития тромбозов снижение либидо.
Побочные эффекты
При назначении Тамоксифена врач учитывает побочные эффекты которые способен вызвать препарат. Одни реакции возникают часто например такие как головная боль другие редко или крайне редко.
Возможные нежелательные реакции:
- головокружение головная боль;
- зрительные нарушения особенно у больных с катарактой. В редких случаях возникает слепота;
- ишемия инсульт;
- тромбоэмболия;
- интерстициальный пневмонит;
- диспепсические расстройства;
- гепатоз;
- цирроз (нечасто);
- гепатит холестаз почечная недостаточность (очень редко). Были редкие случаи летального исхода связанные с тяжелым поражение печеночных тканей;
- сыпь на коже эритема (очень часто);
- алопеция (часто);
- ангионевротический отек;
- красная волчанка (крайне редко);
- миалгия (часто);
- нарушение цикла кровотечения подавление выделений в пременопаузе (очень часто);
- рост фибромы саркома матки;
- зуд во влагалище;
- эндометриоз;
- злокачественное перерождение эндометрия;
- кисты яичников;
- полипы на половых органах;
- порфирия (крайне редко);
- приливы (очень часто);
- боли в суставах и костях (редко)
- возникновение ракового очага другой локализации (причинно-следственная связь не установлена);
- у девочек до 10-летнего возраста – синдром Мак-Кьюна-Олбрайта увеличение матки (причинно-следственная связь не установлена);
- эндокринные нарушения;
- изменения показателей крови.
При передозировке Тамоксифена возможно усиление побочных действий а также эстрогенные эффекты. При значительно превышенных дозах возможно ухудшение кардиограммы.
Терапия при передозировке симптоматическая. Чтобы избежать передозировки и минимизировать развитие побочных реакций необходимо принимать таблетки по инструкции или по рекомендованной врачом схеме.
Тамоксифен на ПКТ: как принимать
Дозировки препарата на восстановительном этапе зависят от длительности стероидного цикла. Тамоксифен цитрат в бодибилдинге используют после любых анаболиков за исключением Нандролона и Тренболона.
Схема приема Тамоксифена для мужчин после 6-недельного курса:
- 20 дней: по 20 мг.
- 10 дней: по 10 мг + 50 мг цинка + 10 мг витамина B6.
Общее количество Тамоксифена: 50 таб. на 10 мг. Длительность ПКТ: 30 суток.
Прием Тамоксифена после курса на 8-12 недель.
- 10 дней: по 40 мг.
- 25 дней: по 20 мг + 50 мг цинка + 10 мг витамина B6.
- 10 дней: по 10 мг + 50 мг цинка + 10 мг витамина B6.
Итого Тамоксифена: 100 таб. на 10 мг. Продолжительность ПКТ: 45 суток.
Восстановительная терапия Тамоксифеном после курса на 16 недель и более:
- 10 дней: по 60 мг.
- 30 дней: по 40 мг.
- 10 дней: по 20 мг.
- 10 дней: по 10 мг + 50 мг цинка + 10 мг витамина B6.
Общее количество Тамоксифена: 210 таб. по 10 мг. Длительность применения: 60 суток. После отмены антиэстрогена на протяжении 30 дней принимают цинк по 25-30 мг + витамин B6 по 10 мг + витамин Е по 200 МЕ/день. Спустя 2 месяца для контроля эффекта необходимо сдать анализы на гормоны: ЛГ ФСГ эстрадиол пролактин тестостерон общий ГСПГ прогестерон.
ТАМОКСИФЕН ГЕКСАЛ
Побочные эффекты
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10) часто (>1/100 <1>1/1000 <1>1/10000 <1> Нарушения со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.
Со стороны крови и лимфатической системы часто: анемия;
нечасто: лейкопения тромбоцитопения; редко: агранулоцитоз нейтропения; очень редко: панцитопения.
Со стороны эндокринной системы
часто: гиперкальциемия (особенно у пациентов с метастазами в кости в начале терапии).
Со стороны обмена веществ ы питания
очень часто: задержка жидкости в организме;
часто: увеличение концентрации триглицеридов в плазме; |
очень редко: значительное повышение плазменной концентрации
триглицеридов иногда в сочетании с панкреатитом;
частота неизвестна: увеличение массы тела анорексия.
Со стороны нервной системы часто: головная боль головокружение;
частота неизвестна: депрессия спутанность сознания светобоязнь
сонливость.
Со стороны органа зрения
часто: нарушение зрения (иногда обратимое включая катаракту ретинопатию изменения роговицы);
редко: нейропатия зрительного нерва неврит зрительного нерва (в редких случаях с развитием слепоты).
Со стороны сосудов
часто: судороги ног транзиторные ишемические атаки тромбоэмболия в т.ч. тромбоэмболия легочных артерий (риск развития тромбоэмболических осложнений повышается при комбинированной терапии с другими цитотоксическими препаратами) тромбоз глубоких вен нижних конечностей; нечасто: инсульт.
Со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения
нечасто: интерстициальный пневмонит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта очень часто: тошнота; часто: рвота диарея запор.
Со стороны печени и желчевыводящих путей
часто: увеличение активности «печеночных» трансаминаз жировая
дистрофия печени; нечасто: цирроз печени;
очень редко: холестаз гепатит желтуха некроз клеток печени печеночная недостаточность (в т. ч. с летальным исходом).
Со стороны кожи и подкожных тканей очень часто: сыпь;
часто: крапивница алопеция реакции гиперчувствительности (включая ангионевротический отек); редко: васкулит;
очень редко: системная красная волчанка полиморфная эритема синдром Стивенса-Джонсона буллезный пемфигоид.
Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани часто: миалгия;
очень редко: оссалгия (боль в костях).
Со стороны половых органов и молочных желез
очень часто: вагинальное кровотечение выделения из влагалища нарушение менструального цикла (включая аменорею у женщин в предменопаузальном периоде);
часто: зуд в области гениталий увеличение фиброидов матки
пролиферативные изменения эндометрия (неоплазия гиперплазия полипы редко эндометриоз); нечасто: рак эндометрия;
редко: поликистоз яичников саркома матки (чаще злокачественная
смешанная опухоль Мюллера) полипоз влагалища снижение либидо у мужчин импотенция у мужчин.
Врожденные семейные и наследственные изменения очень редко: поздняя кожная порфирия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
очень часто: приступообразные ощущения жара («приливы») (вследствие антиэстрогенного эффекта тамоксифена);
редко: боль в области пораженных тканей (особенно вначале терапии); частота неизвестна: повышение температуры тела повышенная утомляемость.
В начале лечения возможно местное обострение болезни — увеличение размера мягкотканых образований иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей — которое обычно проходит в течение 2-х недель. |
Десятилетний курс тамоксифена оказался эффективнее пятилетнего
2 минуты
3849
Двукратное увеличение продолжительности ежедневного приема препарата тамоксифен с пяти до десяти лет снижает уровень смертности и риск рецидивов у пациенток с эстрогензависимым раком молочной железы в особенности в течение последующего после отмены препарата десятилетия.
Таковы результаты масштабного долговременного исследования проведенного международной группой ученых в состав которой входили специалисты из Великобритании Франции Индии Аргентины Бразилии Египта Испании Австралии Ирана Китая Израиля Польши Чили Италии Чехии и Омана. Работа опубликована в журнале The Lancet.
Тамоксифен — антагонист женского полового гормона эстрогена. Действие препарата основано на способности соединяться с гормональными рецепторами на поверхности опухолевых клеток и блокировать их соединение с натуральным эстрогеном подавляя тем самым стимулирующий эффект оказываемый гормоном на опухоль. Тамоксифен обычно назначают женщинам в пременопаузе перенесшим эстрогензависимый рак молочной железы для минимизации риска рецидива заболевания а также находящимся в группе высокого риска по этому заболеванию в качестве профилактики.
Ранее уже было доказано что эффективность тамоксифена возрастает по мере увеличения длительности приема и этот препарат начали назначать не на два года после постановки диагноза а на пять что снизило смертность среди пациенток в последующее после прекращения приема десятилетие. Новое исследование было призвано изучить последствия еще более длительного применения препарата.
В клинических испытаниях начатых еще в 1996 году под названием «Тамоксифен: что лучше — дольше или короче?» (Adjuvant Tamoxifen: Longer Against Shorter (ATLAS)) приняли участие 12 894 женщин из разных стран мира у которых была диагностирована ранняя стадия рака молочной железы у 6 846 из них — эстрогензависимая форма этого заболевания. Примерно половина пациенток ежедневно принимала тамоксифен в течение пяти лет остальные — в течение десяти лет.
Было установлено что десятилетний прием препарата женщинами с эстрогензависимым раком груди снизил у них риск рецидива заболевания (617 рецидивов против 711 у группы принимавшей тамоксифен пять лет) уровень смертности от основного заболевания (331 смерть против 397 в группе пятилетнего приема) а также общий уровень смертности (639 смертей против 722 в группе пятилетнего приема).
Причем как оказалось максимум положительного эффекта от более длительного приема тамоксифена приходится на последующие после отмены препарата годы. Так статистическая вероятность рецидива в группе десятилетнего приема в период с пятого по девятый год с начала заболевания составляет 09 а потом — 075; показатель уровня смертности от основного заболевания — 097 против 071.
В то же время авторы указывают на проявившийся побочный эффект длительного приема тамоксифена — возрастание риска рака эндометрия. Он был выявлен у трех процентов женщин принимавших препарат в течение десяти лет и только у 16 процента те кто принимал его пять лет.
Стоит отметить что тамоксифен является препаратом первой линии только для пациенток в пременопаузе. Женщинам с эстрогензависимым раком молочной железы в пост-менопаузе обычно назначают другой вид гормонотерапии — пятилетний курс ингибиторов ароматазы иногда в сочетании с тамоксифеном. К ингибиторам ароматаз относятся аромазин (экземестан) аримидекс (анастрозол) и фемара (летразол).